Cocaína
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 3-benzoiloxi-8-metil-8-azabiciclo. [3.2.1]octano-4-carboxilico | |
| Identificadores | |
| CAS | 50-36-2 |
| ATC | N01BC01 |
| PubChem | 5760 |
| DrugBank | APRD00080 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C17H21NO4 |
| Massa molar | 303,353 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
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História
Andes e arbusto da coca
A folha de coca (cujo consumo mesmo se em grandes quantidades, leva apenas à absorção de uma dose minúscula de cocaína) é usada comprovadamente há mais de 1200 anos pelos povos nativos da América do Sul. Eles a mastigavam para ajudar a suportar a fome, a sede e o cansaço, sendo, ainda hoje, consumida legalmente em alguns países (Peru, Bolívia) sob a forma de chá (a absorção do princípio activo, por esta via, é muito baixa). Os Incas e outros povos dos Andes usaram-na certamente, permitindo-lhes trabalhar a altas altitudes, onde a rarefação do ar e o frio tornam o trabalho árduo especialmente difícil. A sua ação anorexiante (supressora da fome) lhes permitia transportar apenas um mínimo de comida durante alguns dias.
Inicialmente os espanhóis, constatando o uso quase religioso da planta, nas suas tentativas de converter os índios ao cristianismo, declararam a planta produto do demónio.
O seu uso entre os espanhóis do novo mundo espalhou-se, sendo as folhas usadas para tratar feridas e ossos partidos ou curar aconstipação/resfriado. A coca foi levada para a Europa em 1580.
Primeiras experiencias
Alcalóide cocaína foi isolado das folhas de coca por Niemann em 1860, que lhe deu o nome. No entanto há boas razões para supor que foi antes Friedrich Gaedcke que a isolou pela primeira vez em 1856[carece de fontes].
O seu uso espalhou-se gradualmente. Após visitas à America do Sul de cientistas italianos que levaram amostras da planta para o seu país, o químico Angelo Mariani desenvolveu, em 1863 o vinho Mariani, uma infusão alcoólica de folhas de coca (mais poderosa devido ao poder extrativo doetanol que as infusões de água ou chás usadas antes). O vinho Mariani era muito apreciado pelo Papa Leão XIII, que inclusivamente premiou Mariani com uma medalha honorífica.
A Coca-Cola seria inventada em parte como tentativa de competição dos comerciantes americanos com o vinho Mariani importado da Itália. A Coca-Cola continuaria desde a sua invenção até 1903 a incluír cocaína nos seus ingredientes[1], e os seus efeitos foram sem dúvida determinantes do poder atractivo inicial da bebida.
A cocaína tornou-se popular entre as classes altas no fim do século XIX. Entre consumidores famosos do vinho Mariani contavam-se Ulysses Grant, oPapa Leão XIII, que até apareceu na publicidade do produto e Frédéric Bartholdi (francês, criador da Estátua da liberdade), que comentou que se o vinho tivesse sido inventado mais cedo teria feito a estátua mais alta (um sintoma de excesso de autoconfiança típico).
Popularização
A cocaína foi nessa altura popularizada como tratamento para a toxicodepêndencia de morfina. Em Viena,Sigmund Freud, o médico criador da psicanálise experimentou-a em pacientes, fascinado pelos seus efeitospsicotrópicos. Publicou inclusivamente um livro Über Coca sobre as suas experiências. Contudo acabou por se desiludir com a dependência a que foram reduzidos vários dos seus amigos. Foi ele que a forneceu ao oftalmologista Carl Köller, que em 1884 a usou pela primeira vez enquanto anestésico local, aplicando gotas com cocaína nos olhos de pacientes antes de serem operados.
A popularidade da cocaína ganha terreno: Em 1885 a companhia americana Park Davis vendia livremente cocaína em cigarros, pó ou liquido injectável sob o lema de "substituir a comida; tornar os covardes corajosos, os silenciosos eloqüentes e os sofredores insensíveis à dor". O fictional Sherlock Holmes (personagem de Arthur Conan Doyle) chega mesmo a injectar "cocaine" nas veias numa das histórias! Em 1909 Ernest Shackleton leva cocaína para a sua viagem à Antartica, assim como o Capitão Robert Scott.
Proibição
Apesar do entusiasmo, os efeitos negativos da cocaína acabaram por ser descobertos. Com o uso da cocaína pelas classes baixas e, nos EUA pelos afro-americanos, acabou por assustar as classes altas a um extremo que o seu óbvio potencial de dependência e graves problemas para a saúde nunca levaram. Os alertas racistas no sul dos EUA sobre os "ataques a mulheres brancas do Sul que são o resultado directo do cérebro do negro enlouquecido por cocaína" como exprimiu um farmacêutico proeminente, acabaram por resultar na regulação e posterior proibição da substância.
[editar]Uso moderno
Apesar dos motivos iniciais é consensual entre a comunidade médica que os elevados efeitos auto destruidores do consumo de cocaína são plenamente justificativos da proibição atual.
O crack foi um desenvolvimento moderno do consumo da cocaína. É muito mais barato e fácil de consumir, e as comunidades pobres arruinam-se ainda mais por todo o mundo devido ao seu consumo.
Muitos usuários de cocaína, conhecendo o crack, começaram a utilizar somente ele, pois o efeito de euforia é mais forte do que da cocaína e por muitos não terem dinheiro para comprar ambas, compram somente o crack. Porém isso não é uma regra, muitos usuários de cocaína e crack, podem ter uso abusivo de ambas ou mais ainda da cocaína, depende da assimilação do usuário.
Muitos preferem a cocaína ao crack, pois já estão viciados psicologicamente no ritual da inalação. O crack é dito por muitas pesquisas que é mais barato do que a cocaína, porém não é o que foi constatado, pois comparando a utilização de ambas as drogas, o crack acaba mais rápido e o efeito, apesar de mais forte, é mais curto que o da cocaína, durando cerca de 20 minutos no máximo.
A cocaína não produz o mesmo efeito depois de anos de utilização, então no usuário que consome 1 grama, ela não causa mais efeito e o crack com a sua utilização, o usuário sente um efeito potente, mas bem menos durador do que a cocaína, isso é, o usuário constata um efeito rápido com a cocaína, mas com o crack, a duração do efeito é menor, pois na hora que o usuário solta a fumaça, o efeito já está no fim.
Muitos usuários de cocaína ou crack abusam e muito, da droga, pois o seu efeito é rápido e a vontade de ter as sensações causadas psicologicamente pela droga novamente fazem com que muitos utilizem doses maiores, o que, às vezes, pode acabar numa overdose.
Erythroxylum coca
A cocaína é extraída das folhas do arbusto da coca (Erythroxylon coca). A Erythroxylum coca possui gineceu constituído de três carpelos, cálice de cinco sépalas e corola de cinco pétalas. Suas folhas são alternadas, elípticas e pecioladas.
Química
A cocaína é um alcalóide tropano. O seu nome completo é metil-(1R,2R,3S,5S)-3-(benzoiloxi)-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxilato.
A cocaína pode ser consumida de várias formas, mas o modo mais comum é pela aspiração da droga, que normalmente se apresenta sob forma de pó. Alguns consumidores chegam a injetar a droga diretamente na corrente sangüínea, o que eleva consideravelmente o risco de uma parada cardíaca irreversível, causada por uma overdose.
Administração
A cocaína tem o aspecto de um pó branco e cristalino (é um sal, hidrocloreto de cocaína).
O crack é a cocaína alcalina, não salina - e é obtido da mistura da pasta de cocaína com bicarbonato de sódio. O crack é conhecido nos Estados Unidos da América como a cocaína dos pobres e mendigos.
A via intravenosa é mais perigosa devido às infecções. Ela produz maior prazer e efeitos mais pronunciados, também provocando alucinações. A via inalatória é de início mais insidioso, pode levar à necrose (morte por degeneração da células epiteliais ou outros tipos de degeneração de tecido) damucosa e septo nasais. O crack é uma forma básica livre, que é fumada. Os seus efeitos são similares aos da via intravenosa.
O consumo da cocaína vem diminuindo desde 1990. Desde essa data o seu crescimento tem sido substituído pelo da heroína. O consumo de cocaína e heroína ("speedballs" ou "moonrocks"), uma prática extremamente perigosa, tem aumentando recentemente.
A cocaína, como grande parte das drogas, é metabolizada no fígado. Conjuga-se com etanol, presente nas bebidas alcoólicas, formando cocaetileno, ainda mais tóxico.[1]
Mecanismo de ação
A cocaína é um inibidor específico das proteínas transportadoras da dopamina e em grau menor da noradrenalina, existentes nos neurônios. A dopamina e a noradrenalina são neurotransmissores cerebrais que são secretados para a sinapse, de onde são recolhidos outra vez para dentro dos neurônios por esses transportadores inibidos pela cocaína. Logo o seu consumo aumenta a concentração e duração desses neurotransmissores. Os efeitos são similares aos das anfetaminas, mas mais intensos e menos prolongados. Causa constrição local.
A noradrenalina e a adrenalina são neurotransmissores e hormona do sistema simpático (sistema nervoso autônomo). Elas são normalmente activadas em situações de stress agudo ("lutar ou fugir") em que o indivíduo necessita de todas as forças e agem junto aos órgãos de modo a obtê-las: aumentam a contração e freqüência cardíacas, aumentam a velocidade e clareza do pensamento, destreza dos músculos, inibem a dor, aumentam a tensão arterial. O indivíduo sente-se invulgarmente consciente e desperto, eufórico, excitado, com mente clara e sensação de paragem do tempo. A cocaína é um forte potenciador do sistema nervoso simpático, tanto no cérebro, como na periferia.
A dopamina é o neurotransmissor principal das vias meso-limbicas e meso-estriadas. Essas vias têm funções de produzir prazer em resposta a acontecimentos positivos na vida do indivíduo, recompensando a aquisição de novos conhecimentos ou capacidades (aprendizagem), progresso nas relações sociais, relações emocionais e outros eventos. O aumento artificial da dopamina nas sinapses pela cocaína vai ativar anormalmente essas vias. O consumidor sente-se extremamente auto-confiante, poderoso,irresistível e capaz de vencer qualquer desafio, de uma forma que não corresponde à sua real situação ou habilidade. Com a regularização do consumo, as vias dopaminérgicas são modificadas e prevertidas ("highjacked") e a cocaína passa de facilitadora do sentimento de sucesso e confiança face a situações externas, para simples recompensa derivada diretamente de um distúrbio bioquímico cerebral criado pela própria droga, que é dela dependente. O bem-estar desliga-se de condicionantes externas, passando a ser apenas uma medida do tempo passado desde a última dose. A motivação do indivíduo torna-se "irreal", desligando-se dos interesses sociais, familiares, emocionais, ambição profissional ou aprendizagem de formas de lidar com novos desafios, para se concentrar apenas na droga, que dá um sentimento de auto-realização artificial de intensidade impossível de atingir de outra forma.
Enquanto anestésico local
A cocaína também é um eficaz anestésico local simpatomimético, tendo sido o primeiro do grupo a ser usado, e ainda em uso hoje em algumas cirurgias respiratórias. O mecanismo desta ação é totalmente diferente da ação psicotrópica. Ela é um bloqueador dos canais de sódio nos neurônios dos nervos periféricos. O influxo de sódio desencadeia o potencial de acção e sem esse influxo são incapazes de enviar os seus impulsos. Os nervos sensitivos são geralmente os primeiros a ser bloqueados. A cocaína tem vindo a ser substituída por outros fármacos não psicotrópicos e sem outros efeitos adversos mas com a mesma função. Ela apresenta efeitos secundários devido à quantidade que extravasa para o sangue, provocando estimulação simpática (hipertensão, taquicardia) e mesmo convulsões.
Toxicologia
Os sintomas de envenenamento pela cocaína referem-se sobretudo ao sistema nervoso central. Ela estimula os centros respiratórios, elevando a velocidade e profundidade da respiração.
Efeitos
Há efeitos imediatos, que ocorrem sempre após uma dose moderada; efeitos com grande dose; efeitos tóxicos agudos que têm uma probabilidade significativa de ocorrer após cada dose; efeitos no consumidor crônico, a longo prazo.
A cocaína pode causar malformações e atrofia do cérebro e malformações dos membros na criança se usada durante a gravidez. Ela pode ser detectada nos cabelos durante muito tempo após consumo, e o seu uso pela mãe é comprovado desta forma em bebês.
Efeitos imediatos
Muitos efeitos devem-se à estimulação dos sistemas simpático e dopaminérgicos diretamente. A cocaína causa danos cerebrais microscópicos significativos com cada dose. Com o início do consumo regular os danos tornam-se irreversíveis.
Os seus efeitos imediatos duram 30-40 minutos. Entre os efeitos descritos da droga no sistema nervoso central estão: euforia, sensação de poder, ausência de medo e ansiedade, agressividade, excitação física, mental e sexual, anorexia (perda do apetite), insônias, delírios, cardiovasculares, aumento da força e frequência cardíacas, palpitações (sensação do coração a bater rápido contra o peito), hipertensão arterial, vasoconstrição, além de urgência de urinação, tremores, midríase, dilatação da pupila, hiperglicemia, suor e saliva grossa, dentes anestesiados.
Efeitos em altas doses
Convulsões e depressão neuronal ocorrem com doses mais altas. No entanto, a dose exata que vai causar um tipo de efeito mas não outro em um indivíduo, é indeterminável. Também podem ocorrer alucinações, paranóia (geralmente reversível), taquicardia, convulsões, mãos e pés adormecidos, depressão do centro neuronal respiratório, depressão vasomotora, e até mesmo coma e morte.
As overdoses de cocaína são rapidamente fatais. Caracterizam-se por arritmias cardíacas, convulsões epilépticas generalizadas e depressão respiratória com asfixia. Se a morte não ocorrer em até 3 horas após o início dos sintomas, o doente deverá se recuperar, demorando algum tempo para que isso ocorra.
Efeitos a longo prazo
A cocaína apresenta fenômeno de tolerância bem definido e de estabelecimento rápido. Para obter os mesmos efeitos, o consumidor tem de usar doses cada vez maiores. Provoca danos cerebrais extensos ao fim de apenas alguns anos de consumo.
A cocaína não tem síndrome física bem definida (como por exemplo o da heroína), no entanto os efeitos da sua privação não são subjetivos. Após consumo de apenas alguns dias, há universalmente: depressão (muitas vezes profunda), disforia (ansiedade e mal estar), deterioração das funções motoras, elevada perda da capacidade de aprendizagem, com perda de comportamentos aprendidos. A síndrome psicológica da cocaína é extremamente poderosa. Está comprovado em estudos epidemiológicos que a cocaína é muito mais viciante que a maconha (cannabis), o álcool ou o tabaco.
A longo prazo (alguns anos) ocorrem invariavelmente múltiplas hemorragias cerebrais com morte extensa de neurónios e perda progressiva das funções intelectuais superiores. São comuns síndromes psiquiátricas como esquizofrenia e depressão profunda unipolar.
Efeitos a longo prazo:
- Perda de memória
- Perda da capacidade de concentração mental
- Perda da capacidade analítica.
- Falta de ar permanente, trauma pulmonar, dores torácicas
- Destruição total do septo nasal (se inalada).
- Perda de peso até níveis de desnutrição
- Cefaleias (dores de cabeça)
- Síncopes (desmaios)
- Distúrbios dos nervos periféricos ("sensação do corpo ser percorrido por insetos")
- Silicose, pois é comum o traficante adicionar talco industrial para aumentar seus lucros, fato verificado em necropsia, exame de hemogramas.
Efeitos tóxicos agudos
Estes efeitos podem ocorrer ou não após uma única dose baixa, mas são mais prováveis com o uso continuado e em doses altas:
- Arritmias cardíacas: complicação possivelmente fatal.
- Trombose coronária com enfarte do miocárdio (provoca 25% dos enfartes totais em jovens de 18-45 anos)
- Trombose cerebral com AVC.
- Outras hemorragias cerebrais devidas à vasoconstrição simpática.
- Necrose (morte celular) cerebral
- Insuficiência renal
- Insuficiência cardíaca
- Hipertermia com coagulação disseminada potencialmente fatal.
Tratamento da toxicodependência
A dose de cocaína ou outro estimulante é gradualmente diminuida. Se ocorrerem distúrbios psiquiátricos, devem ser tratados com antipsicóticos e antidepressivos. É possível que os agonistas do receptor da dopamina amantadina, sejam úteis no futuro, para minimizar as síndromes de privação.
A imunização ativa é uma nova terapia que poderá ser promissora. Consiste em "treinar" o sistema imunitário para destruir a cocaína como se fosse um invasor.
Epidemiologia da toxicodependência
A cocaína é a segunda droga ilegal mais consumida, depois da maconha.
Tráfico e custos sociais da cocaína
A cocaína é ilegal em todos os países do Mundo. A planta da coca é cultivada legalmente em volumes controlados em vários países da América do Sul, mais especificamente na cordilheira dos Andes (Bolívia, Colômbia e Peru). As folhas da coca são legais nesses países, mas a sua refinação é proibida.
A cocaína é a droga com maiores vendas em dinheiro na maior parte do mundo. Nos EUA em 2003 terão sido vendidos 35 milhões de dólares do produto.
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